A szacharin tulajdonságairól először 1879-ben adtak ki publikációt a kémikusok, tömeggyártása 1901-ben kezdődött az Egyesült Államokban. Az 1900-as években vizsgálatokat folytattak a szacharinfogyasztás biztonságával kapcsolatban, végül 1909-ben kis mértékű fogyasztását biztonságosnak minősítették. Az első világháborúban előszeretettel alkalmazták cukor helyett. Az 1950-es években fogyasztása egyre népszerűbbé vált a fogyókúrázók körében, köszönhetően kalóriaszegény voltának. Az 1970-es években újra kémiai kutatásokat indítottak a szacharinfogyasztás és a rák kockázata közötti összefüggés vizsgálatára, amelynek eredményeképpen 1970-ben megállapították, hogy rendszeres fogyasztása hozzájárulhat a rák kialakulásához, azonban 2000-ben ezt megcáfolták és később kihúzták a rákkeltő élelmiszerek listájáról. Azóta is kedvelt édesítő a cukrot nem fogyasztók és fogyókúrázók körében.